Search

Terfenadine

Περιγραφή από 21 Φεβρουαρίου 2017

  • Λατινική ονομασία: Terfenadinum
  • Κωδικός ATX: R06AX12
  • Χημικός τύπος:32H41Όχι2
  • Κωδικός CAS: 50679-08-8

Χημική ονομασία

Χημικές ιδιότητες

Η τερφεναδίνη είναι παράγωγο πιπεριδίνης. Έχει την εμφάνιση λευκού ή λευκού με οποιαδήποτε απόχρωση κρυσταλλικής σκόνης, η οποία είναι ελάχιστα διαλυτή στο νερό. Εύκολα διαλυτό σε αλκοόλες και χλωροφόρμιο.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Η τερφεναδίνη αποκλείει επιλεκτικά τους περιφερειακούς υποδοχείς Ηι-ισταμίνης. Αποτρέπει σπασμούς των λείων μυών, βρογχικό ανάπτυξη, η επέκταση των τριχοειδών αυξάνουν την διαπερατότητα, ανάπτυξη αγγειοοίδημα, κνησμός, ερύθημα τους. Η επίδραση του φαρμάκου παρατηρείται 60-120 λεπτά μετά, φτάνει το μέγιστο μετά από 3,5 ώρες και διαρκεί 12 ώρες. Το εργαλείο μπλοκάρει τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας, ανακουφίζει από τη ρινόρροια, τη δακρύρροια, ανακουφίζει από τον κνησμό. Παράγει ασθενές αντιχολινεργικό αποτέλεσμα, εμποδίζει τα κανάλια καλίου των καρδιομυοκυττάρων. Δεν προκαλεί αδυναμία και υπνηλία, δεν παρεμποδίζει το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η ουσία μειώνει την πιθανότητα εμφάνισης βρογχόσπασμου με υπεραερισμό των πνευμόνων και αυξημένη σωματική δραστηριότητα.

Η αύξηση της συγκέντρωσης της τερφεναδίνης στο πλάσμα που προκαλείται από υπερβολική δόση, ηπατική νόσο και συνδυασμό με ορισμένα φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε παράταση του διαστήματος QT και ανάπτυξη καρδιαγγειακών παθήσεων. Η ουσία δεν έχει μεταλλαξιογόνα και καρκινογόνα αποτελέσματα στο σώμα, δεν επηρεάζει τη γονιμότητα.

Ο βαθμός συστηματικής απορρόφησης είναι ανεξάρτητος από την πρόσληψη τροφής. Περίπου το 70% του φαρμάκου απορροφάται, μπορεί να προσδιοριστεί 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μέσα σε μία ώρα. Η ουσία και οι μεταβολίτες της έχουν υψηλό βαθμό συσχέτισης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, 97% και 70%, αντίστοιχα. Ο μεταβολισμός προχωρά με τη συμμετοχή του συστήματος κυτοχρώματος Ρ450, σχηματίζονται οι κύριοι μεταβολίτες του αναλόγου καρβοξυλικού οξέος και το αδρανές αποαλκυλιωμένο παράγωγο. Το θεραπευτικό επίπεδο του φαρμάκου και των μεταβολιτών του παραμένει στο σώμα για 12 ώρες / ημέρα.

Η ουσία απομακρύνεται με περιττώματα και ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 8,5 ώρες. Εάν το ήπαρ αποτύχει, η συγκέντρωση στο πλάσμα του φαρμάκου αυξάνεται και όταν επαναχορηγείται μπορεί να συσσωρευτεί στο σώμα.

Ενδείξεις χρήσης

Η ουσία συνταγογραφείται για τη θεραπεία:

Το εργαλείο χρησιμοποιείται για την πρόληψη αλλεργιών σε ακτινοπροστατευτικά φάρμακα.

Αντενδείξεις

Το εργαλείο αντενδείκνυται για λήψη:

  • με υποκαλιαιμία, αλλεργίες.
  • υπομαγνησιαιμία.
  • ασθενείς με παρατεταμένο διάστημα QT.
  • με σοβαρές ασθένειες του ήπατος
  • παιδιά κάτω των 6 ή 3 ετών (δισκία, αναστολή).

Παρενέργειες

Η τερφεναδίνη μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παράπλευρες αντιδράσεις:

Terfenadine, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)

Το φάρμακο συνταγογραφείται μέσα. Για παιδιά ηλικίας από 12 ετών και ενήλικες ασθενείς, η ημερήσια δόση είναι 120 mg ημερησίως, για μία ή δύο δόσεις. Μέγιστη ημερήσια δόση = 480 mg.

Είναι απαραίτητο να ρυθμίσετε τη δοσολογία για παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών, διορίζετε 30 mg, δύο φορές την ημέρα. Επίσης, η δοσολογία μπορεί να υπολογιστεί από την αναλογία 2 mg ανά kg σωματικού βάρους.

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, υπάρχει ναυτία, ξηροστομία, πονοκεφάλους, έμετος, σύγχυση, ζάλη. Μετά τη λήψη περισσότερων από 360 mg, ο ασθενής έχει υπόταση, κοιλιακή αρρυθμία, λιποθυμία, κτύπους, παράταση QT, καρδιακή ανακοπή.

Ως θεραπεία: πλένουν το στομάχι, συνταγογραφούν απορροφητικές ουσίες, καθαρτικά αλατούχα, ελέγχουν το έργο της καρδιάς, διεξάγουν υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία. Η ενδοφλέβια χορήγηση του υγρού, η λήψη αντιαρρυθμικών φαρμάκων, τα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, με σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, καθορίζονται από έναν προσωρινό οδηγό.

Αλληλεπίδραση

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνδυαστεί με το Refralon, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη πολυμορφικής κοιλιακής ταχυκαρδίας.

Ειδικές οδηγίες

Το εργαλείο μπορεί να ληφθεί εάν απαιτείται αυξημένη συγκέντρωση προσοχής. Δεν συνιστάται να οδηγείτε αυτοκίνητο ή άλλα οχήματα.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ είναι ικανός να επιβραδύνει τον μεταβολισμό του φαρμάκου.

Μην συνιστούμε να παίρνετε το φάρμακο πριν τον ύπνο.

Για παιδιά

Για τα παιδιά, η ημερήσια δόση προσαρμόζεται ανάλογα με το βάρος και την ηλικία.

Κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Το φάρμακο αντενδείκνυται για να λαμβάνει έγκυες γυναίκες και όταν θηλάζει.

Φάρμακα που περιέχουν (Analogs Terfenadina)

Ανάλογα: Bronal, Treksil, Tamagon.

Κριτικές

Οι αναθεωρήσεις αυτού του φαρμάκου είναι θετικές, δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι ασθενείς είναι ικανοποιημένοι με το σχετικά χαμηλό κόστος και την ευελιξία του εργαλείου. Ωστόσο, αυτή τη στιγμή (από το 2002) η τερφεναδίνη στο έδαφος της Ρωσικής Ομοσπονδίας δεν πωλείται ούτε χρησιμοποιείται, αποσύρθηκε από την κυκλοφορία λόγω της υψηλής καρδιοτοξικότητάς της.

Τιμή Terfenadina, από πού να αγοράσετε

Αναφέρετε ότι η τρέχουσα τιμή του φαρμάκου προς το παρόν είναι αδύνατη.

Terfenadine

Ρωσικό όνομα

Λατινικό όνομα

Χημική ονομασία

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικό

Παραγόμενη πιπεριδίνη. Λευκή ή λευκή κρυσταλλική σκόνη. Κακή διαλυτότητα στο νερό, ευδιάλυτη σε χλωροφόρμιο, διαλυτή σε αλκοόλη.

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική δράση - αντιαλλεργικό, αντιισταμινικό.

Αποκλείει επιλεκτικά την περιφερειακή ισταμίνη Η1-υποδοχείς, προειδοποιεί τους σπασμούς λείων μυών που προκαλούνται από ισταμίνη, βρογχοσυστολή σε ασθενείς με άσθμα, διαστολή τριχοειδών αγγείων και αύξηση της διαπερατότητάς τους, ανάπτυξη αγγειοοιδήματος, ερύθημα, κνησμός. Αυτές οι επιδράσεις εκδηλώνονται σε 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση, φθάνοντας ένα μέγιστο από 3-4 ώρες και διαρκεί περισσότερο από 12 ώρες. Στην αλλεργική ρινίτιδα διευκολύνει και μειώνει τη συχνότητα των φτάρνισμα, ρινόρροια, δακρύρροια, και κνησμό. Έχει ασθενές αντιχολινεργικό αποτέλεσμα, η ικανότητα αποκλεισμού των διαύλων καλίου των καρδιομυοκυττάρων, δεν αναστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα. Εξαλείφει τη σοβαρότητα του βρογχόσπασμου που προκαλείται από την άσκηση και τον υπεραερισμό των πνευμόνων. Η αύξηση του επιπέδου της τερφεναδίνης στο αίμα (στις παθήσεις του ήπατος, ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων, υπερδοσολογία κ.λπ.) μπορεί να συνοδεύεται από παράταση του διαστήματος QT και ανάπτυξη καρδιακών επιπλοκών.

Σε πειραματικές μελέτες δεν έχουν εντοπιστεί καρκινογόνες και μεταλλαξιογόνες επιδράσεις, καθώς και επιδράσεις στη γονιμότητα. Σε δόσεις σημαντικά υψηλότερες από τις συνιστώμενες για τον άνθρωπο, προκαλεί δυσπλασίες του εμβρύου σε αρουραίους.

Μετά την κατάποση απορροφάται περίπου 70% (η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής). προσδιορίζεται στο πλάσμα αίματος μετά από 30 λεπτά. Τmax - 1 ώρα. Συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος κατά 97% (ενεργός μεταβολίτης - κατά 70%). Ενεργός μεταβολίζεται (99%) με ειδικό ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος Ρ450 έχει στο «πρώτης διέλευσης» διαμέσου του ήπατος με τον σχηματισμό των δύο κύριων μεταβολιτών - δραστικό καρβοξυλικό οξύ-αναλόγου (1/3 κατέχει τερφεναδίνη δραστηριότητα) και αδρανές παράγωγο dezalkilirovannogo. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση των 60 mg Cmaxο ενεργός μεταβολίτης στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2,5 ώρες και είναι 263 ng / ml, Τ1/2Διανομή 3-4 ώρες Το θεραπευτικό επίπεδο του φαρμάκου και του δραστικού του μεταβολίτη στο πλάσμα διατηρείται για 12-24 ώρες Η απομάκρυνση του ενεργού μεταβολίτη είναι δύο φάσεων: T1/2αρχική φάση - 3,5 h, τελικό -. 6 ώρες 60% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα (50% - ως το δραστικό μεταβολίτη, 2% - αμετάβλητη, το υπόλοιπο - με τη μορφή μη ταυτοποιημένων μεταβολίτη) και περίπου 40% των νεφρών ( 16% - ενεργός μεταβολίτης, 12% - απολκυλιωμένος μεταβολίτης και 12% - μη αναγνωρισμένα παράγωγα). Τ1/2Θερφεναδίνη - 8,5 ώρες Ο ενεργός μεταβολίτης εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Σε περίπτωση μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, ο ρυθμός σχηματισμού και το Cl του δραστικού μεταβολίτη μειώνεται, η περιεκτικότητα της αμετάβλητης τερφεναδίνης στο αίμα αυξάνεται, με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, είναι δυνατή η σώρευση. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, με δόση 120 mg Cl, ο ενεργός μεταβολίτης μπορεί να μειωθεί κατά 25%.

Εφαρμογή

Εποχική αλλεργική ρινίτιδα, αλλεργική επιπεφυκίτιδα, χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, ατοπικό έκζεμα, δερματίτιδα εξ επαφής, εξάνθημα. κνησμός που προκαλείται από ηπατική βλάβη. αγγειοοίδημα. αλλεργικές αντιδράσεις που προκαλούνται από φάρμακα, τρόφιμα, τσιμπήματα εντόμων, του βρογχικού άσθματος και των καταρροϊκών ασθενειών (ως μέρος σύνθετης θεραπείας), πρόληψη αλλεργικών αντιδράσεων στη χορήγηση παραγόντων αντίθεσης ακτίνων Χ.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, υποκαλιαιμία, υπομαγνησιμία, παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, έντονη ηπατική δυσλειτουργία, παιδική ηλικία (χάπια - έως 6 έτη, αναστολή - έως 3 έτη).

Περιορισμοί στη χρήση του

Εγκυμοσύνη, θηλασμός.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Ίσως εάν η αναμενόμενη επίδραση της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο και το νεογέννητο.

Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Γ.

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: αδυναμία, πονοκέφαλος, ζάλη, διαταραχή του ύπνου, υπνηλία, νευρικότητα, κατάθλιψη, συγκοπή, σπασμοί, παραισθησίες, θολή όραση.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: αίσθημα παλμών, επιμηκύνοντας το διάστημα QT, κοιλιακές ταχυαρρυθμίες, torsades de pointes, αρρυθμία, κοιλιακή μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή, υπόταση, μειωμένη αιματοποίηση (κόπωση ή αδυναμία, πονόλαιμο, πυρετό, αιμορραγία ή αιμορραγία ), θρομβοπενία.

Μέρος του εντέρου: ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, αυξημένη όρεξη, δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακή δυσφορία, αλλαγή σκαμνί συχνότητας, χολόσταση, ίκτερο, ηπατίτιδα.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: ξηρότητα των βλεννογόνων της μύτης και του λαιμού, βήχας, πονόλαιμος, βρογχόσπασμος, ρινική αιμορραγία.

Από το ουρογεννητικό σύστημα: συχνή ούρηση, δυσμηνόρροια.

Από την πλευρά του δέρματος: εξάνθημα, έκζεμα, αραιά μαλλιά, αλωπεκία, φωτοευαισθησία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.

Άλλοι: τρόμος, γαλακτόρροια, εφίδρωση, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών.

Αλληλεπίδραση

αναστολείς του κυτοχρώματος Ρ450 μπορεί να αυξήσει την συγκέντρωση της τερφεναδίνης στο αίμα και να προκαλέσουν διαστήματος QT επιμήκυνση σε κίνδυνο να αναπτύξουν απειλητικές για τη ζωή κοιλιακών ταχυαρρυθμιών. Μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ιοσαμυκίνη κλπ), αναστολείς της νευρωνικής σεροτονίνης (φλουβοξαμίνη, σιταλοπράμη, παροξετίνη, κλπ), μιβεφραδίλη, και ιμιδαζόλης αντιμυκητιακούς παράγοντες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, μικοναζόλη, κλπ) αναστέλλουν το μεταβολισμό και να αυξήσει τα επίπεδα στο πλάσμα (δεν συνιστάται συνδυασμένη χρήση). αναστολείς διαύλου ασβεστίου, αντιαρρυθμικά Ι και III κατηγορίας, αντιισταμινικά, αυξάνοντας το διάστημα QT, κινίνη, τριμεθοπρίμη, σπαρφλοξακίνη, σισαπρίδη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, φάρμακα λιθίου HIV αναστολείς πρωτεάσης (ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακιναβίρη, νελφιναβίρη), διουρητικά, αλατοκορτικοειδών, προμπουκόλη, αντιιικοί παράγοντες (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, κλπ.) αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT και αύξησης της τοξικότητας. Δεν ενισχύει το ανασταλτικό αποτέλεσμα των βενζοδιαζεπινών και αλκοόλ στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Συμβατό με βρογχοδιασταλτικά.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: ξηροστομία, ναυτία, έμετος, κεφαλαλγία, ζάλη, σύγχυση. σε δόση 360 mg ή περισσότερο - υπόταση, συγκοπή, κοιλιακές αρρυθμίες, επιμηκύνοντας το διάστημα QT, έκτακτες συστολές, κοιλιακή μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, πρόκλησης εμέτου, ο διορισμός του απορροφητικού καθαρτικά, παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας με έλεγχο διαστήματα QT (τουλάχιστον 24 ώρες), συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Εάν είναι απαραίτητο, η εισαγωγή υγρών (IV), αντιαρρυθμικών φαρμάκων που δεν επεκτείνουν το διάστημα QT, υπερτασικούς παράγοντες, οξυγονοθεραπεία, στην περίπτωση σοβαρών καρδιακών αρρυθμιών - εγκατάσταση βηματοδότη (προσωρινή). Η χρήση αδρεναλίνης και αναληπτικών δεν συνιστάται. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 60 mg 2 φορές ή 120 mg 1 φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 480 mg (για βρογχικό άσθμα - έως 540 mg / ημέρα). Σε σοβαρή μειωμένη νεφρική λειτουργία (CI κρεατινίνη μικρότερη από 40 ml / min) συνιστάται η χρήση της μισής δόσης. Για παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών - 30 mg 2 φορές την ημέρα, από 3 έως 5 έτη, συνιστάται η χορήγηση εναιωρήματος σε δόση 15 mg 2 φορές την ημέρα. Ημερήσια δόση για παιδιά - 2 mg / kg.

Προφυλάξεις ασφαλείας

Δεν συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο πριν τον ύπνο. Ο χυμός γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας (μπορεί να επιβραδύνει τον μεταβολισμό).

Terfenadine (Terfenadine)

Περιεχόμενο

Δομικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Λατινική ονομασία της ουσίας είναι η τερφεναδίνη

Χημική ονομασία

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσιών Terfenadin

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικά της ουσίας Terfenadine

Παραγόμενη πιπεριδίνη. Λευκή ή λευκή κρυσταλλική σκόνη. Κακή διαλυτότητα στο νερό, ευδιάλυτη σε χλωροφόρμιο, διαλυτή σε αλκοόλη.

Φαρμακολογία

Αποκλείει επιλεκτικά την περιφερειακή ισταμίνη Η1-υποδοχείς, προειδοποιεί τους σπασμούς λείων μυών που προκαλούνται από ισταμίνη, βρογχοσυστολή σε ασθενείς με άσθμα, διαστολή τριχοειδών αγγείων και αύξηση της διαπερατότητάς τους, ανάπτυξη αγγειοοιδήματος, ερύθημα, κνησμός. Αυτές οι επιδράσεις εκδηλώνονται σε 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση, φθάνοντας ένα μέγιστο από 3-4 ώρες και διαρκεί περισσότερο από 12 ώρες. Στην αλλεργική ρινίτιδα διευκολύνει και μειώνει τη συχνότητα των φτάρνισμα, ρινόρροια, δακρύρροια, και κνησμό. Έχει ασθενές αντιχολινεργικό αποτέλεσμα, η ικανότητα αποκλεισμού των διαύλων καλίου των καρδιομυοκυττάρων, δεν αναστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα. Εξαλείφει τη σοβαρότητα του βρογχόσπασμου που προκαλείται από την άσκηση και τον υπεραερισμό των πνευμόνων. Η αύξηση του επιπέδου της τερφεναδίνης στο αίμα (στις παθήσεις του ήπατος, ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων, υπερδοσολογία κ.λπ.) μπορεί να συνοδεύεται από παράταση του διαστήματος QT και ανάπτυξη καρδιακών επιπλοκών.

Σε πειραματικές μελέτες δεν έχουν εντοπιστεί καρκινογόνες και μεταλλαξιογόνες επιδράσεις, καθώς και επιδράσεις στη γονιμότητα. Σε δόσεις σημαντικά υψηλότερες από τις συνιστώμενες για τον άνθρωπο, προκαλεί δυσπλασίες του εμβρύου σε αρουραίους.

Μετά την κατάποση απορροφάται περίπου 70% (η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής). προσδιορίζεται στο πλάσμα αίματος μετά από 30 λεπτά. Τmax - 1 ώρα. Συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος κατά 97% (ενεργός μεταβολίτης - κατά 70%). Ενεργός μεταβολίζεται (99%) με ειδικό ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος Ρ450 έχει στο «πρώτης διέλευσης» διαμέσου του ήπατος με τον σχηματισμό των δύο κύριων μεταβολιτών - δραστικό καρβοξυλικό οξύ-αναλόγου (1/3 κατέχει τερφεναδίνη δραστηριότητα) και αδρανές παράγωγο dezalkilirovannogo. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση των 60 mg Cmax ο ενεργός μεταβολίτης στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2,5 ώρες και είναι 263 ng / ml, Τ1/2 Διανομή 3-4 ώρες Το θεραπευτικό επίπεδο του φαρμάκου και του δραστικού του μεταβολίτη στο πλάσμα διατηρείται για 12-24 ώρες Η απομάκρυνση του ενεργού μεταβολίτη είναι δύο φάσεων: T1/2 αρχική φάση - 3,5 h, τελικό -. 6 ώρες 60% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα (50% - ως το δραστικό μεταβολίτη, 2% - αμετάβλητη, το υπόλοιπο - με τη μορφή μη ταυτοποιημένων μεταβολίτη) και περίπου 40% των νεφρών ( 16% - ενεργός μεταβολίτης, 12% - απολκυλιωμένος μεταβολίτης και 12% - μη αναγνωρισμένα παράγωγα). Τ1/2 Θερφεναδίνη - 8,5 ώρες Ο ενεργός μεταβολίτης εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Σε περίπτωση μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, ο ρυθμός σχηματισμού και το Cl του δραστικού μεταβολίτη μειώνεται, η περιεκτικότητα της αμετάβλητης τερφεναδίνης στο αίμα αυξάνεται, με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, είναι δυνατή η σώρευση. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, με δόση 120 mg Cl, ο ενεργός μεταβολίτης μπορεί να μειωθεί κατά 25%.

Χρήση της ουσίας Terfenadine

Εποχική αλλεργική ρινίτιδα, αλλεργική επιπεφυκίτιδα, χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, ατοπικό έκζεμα, δερματίτιδα εξ επαφής, εξάνθημα. κνησμός που προκαλείται από ηπατική βλάβη. αγγειοοίδημα. αλλεργικές αντιδράσεις που προκαλούνται από φάρμακα, τρόφιμα, τσιμπήματα εντόμων, του βρογχικού άσθματος και των καταρροϊκών ασθενειών (ως μέρος σύνθετης θεραπείας), πρόληψη αλλεργικών αντιδράσεων στη χορήγηση παραγόντων αντίθεσης ακτίνων Χ.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, υποκαλιαιμία, υπομαγνησιμία, παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, έντονη ηπατική δυσλειτουργία, παιδική ηλικία (χάπια - έως 6 έτη, αναστολή - έως 3 έτη).

Περιορισμοί στη χρήση του

Εγκυμοσύνη, θηλασμός.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Ίσως εάν η αναμενόμενη επίδραση της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο και το νεογέννητο.

Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Γ.

Παρενέργειες της ουσίας Terfenadine

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: αδυναμία, πονοκέφαλος, ζάλη, διαταραχή του ύπνου, υπνηλία, νευρικότητα, κατάθλιψη, συγκοπή, σπασμοί, παραισθησίες, θολή όραση.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: αίσθημα παλμών, επιμηκύνοντας το διάστημα QT, κοιλιακές ταχυαρρυθμίες, torsades de pointes, αρρυθμία, κοιλιακή μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή, υπόταση, μειωμένη αιματοποίηση (κόπωση ή αδυναμία, πονόλαιμο, πυρετό, αιμορραγία ή αιμορραγία ), θρομβοπενία.

Μέρος του εντέρου: ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, αυξημένη όρεξη, δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακή δυσφορία, αλλαγή σκαμνί συχνότητας, χολόσταση, ίκτερο, ηπατίτιδα.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: ξηρότητα των βλεννογόνων της μύτης και του λαιμού, βήχας, πονόλαιμος, βρογχόσπασμος, ρινική αιμορραγία.

Από το ουρογεννητικό σύστημα: συχνή ούρηση, δυσμηνόρροια.

Από την πλευρά του δέρματος: εξάνθημα, έκζεμα, αραιά μαλλιά, αλωπεκία, φωτοευαισθησία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.

Άλλοι: τρόμος, γαλακτόρροια, εφίδρωση, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών.

Αλληλεπίδραση

αναστολείς του κυτοχρώματος Ρ450 μπορεί να αυξήσει την συγκέντρωση της τερφεναδίνης στο αίμα και να προκαλέσουν διαστήματος QT επιμήκυνση σε κίνδυνο να αναπτύξουν απειλητικές για τη ζωή κοιλιακών ταχυαρρυθμιών. Μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ιοσαμυκίνη κλπ), αναστολείς της νευρωνικής σεροτονίνης (φλουβοξαμίνη, σιταλοπράμη, παροξετίνη, κλπ), μιβεφραδίλη, και ιμιδαζόλης αντιμυκητιακούς παράγοντες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, μικοναζόλη, κλπ) αναστέλλουν το μεταβολισμό και να αυξήσει τα επίπεδα στο πλάσμα (δεν συνιστάται συνδυασμένη χρήση). αναστολείς διαύλου ασβεστίου, αντιαρρυθμικά Ι και III κατηγορίας, αντιισταμινικά, αυξάνοντας το διάστημα QT, κινίνη, τριμεθοπρίμη, σπαρφλοξακίνη, σισαπρίδη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, φάρμακα λιθίου HIV αναστολείς πρωτεάσης (ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακιναβίρη, νελφιναβίρη), διουρητικά, αλατοκορτικοειδών, προβουκόλη, αντιιικούς παράγοντες (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, και άλλοι.) αυξάνουν τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT και αυξημένη τοξικότητα. Δεν ενισχύει το ανασταλτικό αποτέλεσμα των βενζοδιαζεπινών και αλκοόλ στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Συμβατό με βρογχοδιασταλτικά.

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: ξηροστομία, ναυτία, έμετος, κεφαλαλγία, ζάλη, σύγχυση. σε δόση 360 mg και υψηλότερη - υπόταση, συγκοπή, κοιλιακές αρρυθμίες, παράταση του διαστήματος QT, κτύποι, κοιλιακή μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, πρόκλησης εμέτου, ο διορισμός του απορροφητικού καθαρτικά, παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας με έλεγχο διαστήματα QT (τουλάχιστον 24 ώρες), συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Εάν είναι απαραίτητο, η εισαγωγή υγρών (IV), αντιαρρυθμικών φαρμάκων που δεν επεκτείνουν το διάστημα QT, υπερτασικούς παράγοντες, οξυγονοθεραπεία, στην περίπτωση σοβαρών καρδιακών αρρυθμιών - εγκατάσταση βηματοδότη (προσωρινή). Η χρήση αδρεναλίνης και αναληπτικών δεν συνιστάται. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Οδός χορήγησης

Προφυλάξεις της ουσίας Terfenadine

Δεν συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο πριν τον ύπνο. Ο χυμός γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας (μπορεί να επιβραδύνει τον μεταβολισμό).

Αλλεργία και φεξοφεναδίνη

Η φεξοφεναδίνη (Telfast) είναι ένα φάρμακο που αποτρέπει την απελευθέρωση υποδοχέων Η1 ισταμίνης. Η αντιισταμινική μπορεί να έχει αντι-αλλεργικά, αντιπυριτικά και αντι-οίδημα αποτελέσματα.

Η φεξοφεναδίνη είναι ένας δραστικός μεταβολίτης της τερφεναδίνης. Η αντιαλλεργική δράση εμφανίζεται μετά από 60 λεπτά και διαρκεί μια μέρα. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου παρατηρείται μετά από 6 ώρες. Το φάρμακο δεν είναι ανεκτικό και δεν έχει έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις για το διορισμό

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία αλλεργικών εκδηλώσεων, οι οποίες περιλαμβάνουν:

  • την εμφάνιση εποχικής και διαρκείας ρινίτιδας.
  • οι οδηγίες χρήσης συνιστούν τη χρήση της σε κνίδωση και αγγειοοίδημα (γιγαντιαία κνίδωση).
  • σκίσιμο, φαγούρα;
  • διόγκωση των βλεννογόνων μεμβρανών.
  • εξάνθημα στο δέρμα.

Επιπλέον, τα αντιισταμινικά συνταγογραφούνται για χρόνιες αλλεργικές ασθένειες. Παρά το γεγονός ότι η φεξοφεναδίνη θεωρείται σχετικά ανθυγιεινό φάρμακο, ο διορισμός της πρέπει να συνοδεύεται από προηγούμενη συνεννόηση με γιατρό.

Αντενδείξεις

Η Fexofenadine απαγορεύεται να συνταγογραφείται για τα ακόλουθα συμπτώματα:

  • Αυξημένη ατομική ευαισθησία στο φάρμακο και στα συστατικά συστατικά του.
  • οι οδηγίες χρήσης απαγορεύουν τη χρήση του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
  • δεν συνιστάται φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης του ασθενούς, καθώς και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
  • Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή όταν ένας ασθενής έχει ιστορικό ηπατικής ή νεφρικής νόσου.

Ανεπιθύμητα συμβάντα

Κατά κανόνα, τα φάρμακα που βασίζονται στη φεξοφεναδίνη, οι ασθενείς είναι αρκετά καλά ανεκτά, αλλά μερικές φορές η χρήση τους μπορεί να προκαλέσει αρνητικά συμπτώματα:

  • παροξυσμικοί πονοκέφαλοι, ναυτία,
  • διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
  • ο πόνος στην πλάτη, ο πόνος στην πλάτη,
  • υπερλιαιμία, αυξημένη κόπωση.
  • υπερβιλερουβιναιμία.
  • αϋπνία, μπορεί συχνά να εμφανιστεί ζάλη.
  • Ρινόρροια, πόνος στο λάρυγγα και στο λαιμό.
  • μπορεί να εμφανιστούν SARS, αναιμία, λευκοπενία.

Οδηγίες χρήσης και τιμή

Οι οδηγίες χρήσης Fexofenadine υποδεικνύουν ότι το φάρμακο είναι διαθέσιμο σε δισκία και εναιωρήματα.

Πριν από τη χρήση, η αναστολή είναι καλά αναμεμειγμένη.

Τα δισκία πλένονται μόνο με νερό.

  • Για ασθενείς ηλικίας 12 ετών με αλλεργική ρινίτιδα και πολληλόση, χορηγούνται 120 mg μία φορά ανά 24 ώρες.
  • 180 mg μία φορά την ημέρα συνταγογραφείται για την απομάκρυνση της κνίδωσης.
  • σε ασθενείς ηλικίας από 6 έως 11 ετών με αλλεργικές εκδηλώσεις τουλάχιστον 30 mg 2 φορές την ημέρα.
  • όταν ανιχνεύονται χρόνιες παθήσεις του ήπατος και των νεφρών - 30 mg. μία φορά.
  • στην περίπτωση που η φεξοφεναδίνη για κάποιο λόγο δεν ληφθεί εγκαίρως ή δεν ληφθεί υπόψη ο χρόνος λήψης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να επιστρέψετε στο συνήθη σχήμα. Με τη βελτίωση της κατάστασης, το φάρμακο μπορεί να διακοπεί και να επαναληφθεί μόνο σε περίπτωση αλλεργικών παροξυσμών.

Το φάρμακο διατηρεί την επίδρασή του για 12 ώρες. Η μέση τιμή του είναι 220-280 ρούβλια.

Πριν εκχωρήσετε tablet ασθενείς Fexofenadine των οποίων οι δραστηριότητες σχετίζονται με ψυχοκινητική ταχύτητα της αντίδρασης και η μέγιστη συγκέντρωση της προσοχής, όπως οι οδηγοί, χειριστές, μηχανοδηγοί, κλπ, είναι απαραίτητο να είμαστε προσεκτικοί. Μερικές φορές ένα φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μια σειρά αρνητικών εκδηλώσεων.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η περιεκτικότητα της φεξοφεναδίνης στο πλάσμα αυξάνεται όταν λαμβάνεται μαζί με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη. Κατά κανόνα, αυτή τη στιγμή δεν υπάρχει αύξηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η βιοδιαθεσιμότητα της Fexofenadine μειώνεται όταν συνδυάζεται με αντιόξινα, τα οποία περιλαμβάνουν υδροξείδιο αργιλίου και μαγνησίου. Το ελάχιστο χρονικό διάστημα που απαιτείται για την κατανομή πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 ώρες.

Η υδροχλωρική φεξοφεναδίνη συνδυάζεται καλά με την ομεπραζόλη.

Το αλκοόλ δεν αυξάνει την επίδραση στις απολήξεις των νεύρων · δεν παρατηρείται η επίδραση του αλκοόλ στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ειδικές οδηγίες

Οι ανασκοπήσεις των ειδικών λένε ότι πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνταγογραφούνται δισκία και αναστολή σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Στην περίπτωση που ο ασθενής δεν αισθάνεται αρνητικές αντιδράσεις μετά τη λήψη αντιισταμινικού, του επιτρέπεται να οδηγεί. ΕΙΝΑΙ ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ ΝΑ ΠΑΡΑΚΑΛΕΙΤΕ ΤΙΣ ΟΔΗΓΙΕΣ ΧΡΗΣΗΣ ΣΤΗΝ ΙΑΤΡΙΚΗ!

Υπερδοσολογία

Εάν ο ασθενής αυξήσει ανεξάρτητα τη συνιστώμενη δοσολογία του φαρμάκου με την ελπίδα να πάρει το μέγιστο αποτέλεσμα και επίσης αν χρησιμοποιηθεί ακατάλληλα, η Fexofenadine μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες.

Η πιο συχνά παρατηρείται αυξημένη υπνηλία, ξηρότητα στο στόμα, πονοκέφαλοι, ζάλη και λιποθυμία.

Με την εμφάνιση παρόμοιων συμπτωμάτων, απαιτείται πλύση στομάχου, χορήγηση εντεροσφαιριδίων και καθαρτικών φαρμάκων.

Διεξάγεται περαιτέρω συμπτωματική θεραπεία. Η αιμοκάθαρση με ανεπιθύμητα συμβάντα είναι αναποτελεσματική.

Αναλόγων

Στην περίπτωση που η Fexofenadine επηρεάζει δυσμενώς τον ασθενή, μπορούν να συνταγογραφηθούν ανάλογα του. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα ανάλογα μπορούν να έχουν τις παρενέργειες που μπορούν να βλάψουν τον ασθενή. Επιπλέον, η τιμή των υποκατάστατων μπορεί να είναι χαμηλή και υψηλή, ανεξάρτητα από τις φαρμακολογικές επιδράσεις.

Τα πιο συνηθισμένα είναι:

  • Telfast (τιμή - 450 ρούβλια 10 δισκία)?
  • Allerfeks (20 κομμάτια - 405 ρούβλια)?
  • Gifast (δισκία);
  • Υδροχλωρική φεξοφεναδίνη;
  • Beksist-sanovel.
  • Dinox;
  • Fexofast.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα αντιισταμινικά υποκατάστατα μπορεί να έχουν λιγότερο αισθητή θεραπευτική επίδραση και η τιμή τους μπορεί να είναι πολύ υψηλότερη.

Κριτικές

  • Γενικά, οι αξιολογήσεις από ασθενείς σχετικά με τη χρήση της Fexofenadine είναι θετικές. Ασθενείς όπως η υψηλή απόδοση της δραστικής ουσίας με βάση τις ελάχιστες ανεπιθύμητες αντιδράσεις.
  • Ιδιαίτερα καλές κριτικές προκαλούν δισκία λόγω της ευκολίας χρήσης τους. Ένα χάπι σας επιτρέπει να οδηγείτε μια φυσιολογική ζωή, χωρίς υπνηλία και λήθαργο. Οι οδηγοί αρέσουν αυτό το φάρμακο.
  • Τα χάπια έχουν καλή επίδραση στη θεραπεία της ρινίτιδας και της κνίδωσης. Επιπλέον, οι γονείς αρέσει αυτή η δοσολογική μορφή, ως εναιώρημα. Είναι πολύ πιο βολικό να δώσουμε στα παιδιά. Επιπλέον, ο διαχωρισμός του δισκίου στην επιθυμητή δοσολογία δεν απαιτείται. Για την ανάρτηση παρέχεται ένα ειδικό κουτάλι μέτρησης.
  • Ωστόσο, παρά την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, υπάρχουν αρνητικές αναθεωρήσεις. Σε ορισμένους ασθενείς, η Fexofenadine πρακτικά δεν δρα και δεν ανακουφίζει από τα αλλεργικά συμπτώματα. Στην περίπτωση αυτή, είναι απαραίτητη η αντικατάσταση με ισχυρότερο αντιισταμινικό.

Προκειμένου να αποφευχθεί κάθε είδους εκπλήξεις, τα φάρμακα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από εξειδικευμένο άτομο, σύμφωνα με όλες τις οδηγίες που παρέχονται με το φάρμακο. Μόνο σε αυτή την περίπτωση, τα αλλεργικά συμπτώματα, θα πρέπει να εξουδετερωθούν ώστε να αποφευχθούν περαιτέρω υποτροπής.

"Terfenadine": οδηγίες, οι τιμές, αξιολογήσεις

Το φάρμακο, το οποίο στοχεύει στην καταπολέμηση των αλλεργιών, το "Terfenadine", ανήκει στους αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης δεύτερης γενιάς.

Περιγραφή και σύνθεση

Το φάρμακο μπορεί να αναπαρασταθεί ως εξής:

  • Χάπια Η δραστική ουσία είναι τερφεναδίνη, δοσολογία 60,0 / 120,0 mg.
  • Εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα - περιέχει τερφεναδίνη σε δόση 30,0 mg, που αντιστοιχεί σε 5 ml υγρού.
  • Σιρόπι - περιέχει τερφεναδίνη σε δόση 30,0 mg, η οποία επίσης αντιστοιχεί σε 5 ml.
  • Κρυσταλλική σκόνη για την παρασκευή διαλύματος.

Φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική:

  • Τα δραστικά συστατικά του φαρμακολογικού παράγοντα απορροφώνται σχεδόν πλήρως στην πεπτική οδό.
  • Τα πρώτα σημεία των επιδράσεων του φαρμάκου εμφανίζονται μετά από 1-2 ώρες, η διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος είναι 12 ώρες.

Φαρμακολογία

Η φαρμακολογική δράση του φαρμάκου μπορεί να περιγραφεί ως εξής:

  • Η "τερφεναδίνη" είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας υποδοχέα ισταμίνης (τύπος Η1).
  • Το φάρμακο έχει έντονη επίδραση στην καταστολή των αλλεργικών αντιδράσεων.
  • Υπάρχει ασθενές βρογχοδιασταλτικό και αντιχολινεργικό αποτέλεσμα.

Έντυπο απελευθέρωσης, τιμή:

  • "Τερφεναδίνη", παρασκευάσματα δισκίων, συσκευασίες από χαρτόνι με οδηγίες στην προσάρτηση, κυψέλες αλουμινίου.
  • Το κόστος του φαρμάκου είναι 135 ρούβλια.

Φαρμακευτικές συνθήκες διακοπών, κανόνες αποθήκευσης, διάρκεια ζωής:

  • Στην ελεύθερη αγορά παρέχει διακοπές χωρίς συνταγή.
  • Για τη διατήρηση των φαρμακολογικών ιδιοτήτων, η αποθήκευση θα πρέπει να οργανώνεται σε ειδικές συνθήκες: μια θέση με μέτρια υγρασία, απομονωμένη από το φως. Ο κανόνας θερμοκρασίας δεν είναι μεγαλύτερος από 25 μοίρες. Η "τερφεναδίνη" δεν πρέπει να είναι διαθέσιμη για παιδιά.
  • Το φάρμακο διατηρεί τις δηλωμένες ιδιότητες για 36 μήνες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι κανόνες των φαρμακολογικών αλληλεπιδράσεων:

  • Η ερυθρομυκίνη, η ολεανδομυκίνη, η κλαριθρομυκίνη δρουν ως αναστολείς του μεταβολισμού των αντιαλλεργικών φαρμάκων.
  • Η εφάπαξ χρήση του φαρμάκου με φλουκοναζόλη, μυκοναζόλη, μετρονιδαζόλη, κετοκοναζόλη οδηγεί σε αυξημένες παρενέργειες.
  • Κατά τη λήψη αντιχολινεργικών φαρμάκων είναι δυνατή η αύξηση των αντιχολινεργικών επιδράσεων. Ο κίνδυνος εμφάνισης αρρυθμιών αυξάνεται με μία δόση "τερφεναδίνης" με αντικαταθλιπτικά της τρικυκλικής ομάδας.

Ωφέλεια και βλάβη

Πρέπει να λαμβάνεται αντιαλλεργικό φάρμακο με βάση τις ενδείξεις χρήσης:

  • Αλλεργική γένεση ρινίτιδας. Η ασθένεια επηρεάζει το ρινικό βλεννογόνο.
  • Επιπεφυκίτιδα που προκαλείται από αλλεργίες.
  • Η δερματίτιδα επαφής είναι μια εκτεταμένη αλλοίωση της επιδερμίδας που προκαλείται από μια αντίδραση σε ένα ερεθιστικό.
  • Κνίδωση
  • Έντονη φαγούρα.
  • Αρνητική αντίδραση στα τσιμπήματα εντόμων.
  • Αλλεργίες φαρμάκων.
  • Τροφικές αλλεργίες (που προκύπτουν ως απάντηση σε ερεθιστικά τροφί ων).
  • Ατοπικό έκζεμα - μια κληρονομική ή επίκτητη αλλεργική ασθένεια, συνοδευόμενη από έντονη φαγούρα.
  • Το οίδημα του Quincke (αγγειονευρωτικό).
  • Ως μέρος του συνδυασμένου θεραπευτικού σχεδίου, το Terfenadine χρησιμοποιείται για τη θεραπεία κρυολογήματος.
  • Βρογχικό άσθμα - ως αναπόσπαστο συστατικό ενός ολοκληρωμένου σχεδίου θεραπείας.
  • Πρόληψη αλλεργιών που συμβαίνουν σε απόκριση της εισαγωγής παραγόντων αντίθεσης στην ακτινολογία.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται να λαμβάνει σε τέτοιες περιπτώσεις:

  • Υψηλή ευαισθητοποίηση στα συστατικά του φαρμάκου.
  • Σοβαρές και μέτριες μορφές ηπατικής δυσλειτουργίας.
  • Όταν ο εντοπισμός της υποκαλιαιμίας σημαίνει συνταγογραφείται με προσοχή.
  • Η παράταση του διαστήματος QT, που παρατηρείται στο ΗΚΓ.

Δοσολογία Υπερδοσολογία Παρενέργειες

Η λήψη και η δοσολογία ενός φαρμακολογικού παράγοντα πρέπει να συμμορφώνονται με τις υποδεικνυόμενες συνταγές

  • Το φάρμακο συντίθεται για στοματική χορήγηση.
  • Στους ενήλικες ασθενείς χορηγούνται 60,0 mg, δύο φορές την ημερήσια πρόσληψη.
  • Στην περίπτωση λήψης παρατεταμένης μορφής - 120,0 mg, ο παράγοντας λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.
  • Η επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 480,0 mg.

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπέρβασης της συνιστώμενης δόσης ενός φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστεί ένα σύμπτωμα υπερβολικής δόσης:

  • Προτρέποντας να κάνει εμετό, ναυτία.
  • Πονοκέφαλος
  • Θολή συνείδηση.
  • Η κοιλιακή μαρμαρυγή είναι μια κατάσταση που χαρακτηρίζεται από χαοτική συστολή του μυοκαρδίου, έλλειψη κοιλιακής συστολής.
  • Συρρίκνωση - οξεία αγγειακή ανεπάρκεια.
  • Κράμπες - συνεχείς ή διαλείπουσες ακούσιες μυϊκές συσπάσεις.
  • Κόμμα.

Σε περίπτωση ανίχνευσης σημείων υπερδοσολογίας, πλύση στομάχου, καρδιοαντίσταση κατά τη διάρκεια της ημέρας, υποδείξεις και συμπτωματικοί ιατρικοί χειρισμοί.

Παρενέργειες

Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Κατάποση - κατάσταση ηρεμίας. Εμφανίζεται εξαιρετικά σπάνια.
  • Ιξώδες και ξηρότητα αισθητές στο στόμα, βλεννώδεις μεμβράνες του λαιμού και της μύτης.
  • Κοιλιακές αιμορραγίες.
  • Πονόλαιμος, βήχας.
  • Διακυμάνσεις της όρεξης.
  • Προτρέποντας να κάνει εμετό, ναυτία.
  • Ηπατίτιδα, χολόσταση (βλάβη στην οποία η χολή σταματά να εισέρχεται στο δωδεκαδάκτυλο).
  • Αλλαγή της φύσης της καρέκλας.
  • Ο πόνος και η δυσφορία που εντοπίζονται στην περιοχή του επιγάστρου.
  • Συνεχής τάση ύπνου, διαταραχές ύπνου.
  • Αδύναμη - βραχυπρόθεσμη επίθεση απώλειας συνείδησης.
  • Βλάβη της όρασης
  • Κράμπες.
  • Παραισθησία - Απευαισθητοποίηση, συνοδευόμενη από μούδιασμα και μυρμήγκιασμα.
  • Καρδιακές αρρυθμίες.
  • Πονοκέφαλοι, ζάλη.
  • Διαταραχές στη διαδικασία σχηματισμού αίματος.
  • Η υπόταση είναι ένα σύνδρομο που χαρακτηρίζει την απώλεια πίεσης.
  • Extrasystole - διαταραχή του καρδιακού ρυθμού.
  • Συχνή ούρηση.
  • Δυσμηνόρροια.
  • Φωτοευαισθητοποίηση.
  • Αλωπεκία - παθολογική τριχόπτωση.
  • Αραίωση μαλλιών.

Ειδικές οδηγίες

Η χρήση του φαρμάκου δεν θα πρέπει να πραγματοποιείται χωρίς πρόσθετη καθοδήγηση:

  • Η θεραπεία με τη συμμετοχή της "Terfenadina" απαιτεί την εγκατάλειψη της χρήσης αιθανόλης και οινοπνευματωδών ποτών.
  • Εάν χρησιμοποιείται αιώρημα για θεραπεία, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου πρέπει να αναταράσσονται.
  • Το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των εξετάσεων αλλεργίας.
  • Για την εξάλειψη της ξηρότητας στο στόμα συνιστάται να χρησιμοποιείτε πάγο, γλειφιτζούρες ή μασώμενες παστίλιες χωρίς ζάχαρη. Εάν το σύμπτωμα επιμένει για περισσότερο από 14 ημέρες, είναι απαραίτητο να επισκεφθείτε έναν οδοντίατρο ή έναν θεραπευτή.
  • Η παραβίαση της προσοχής και της αντίδρασης απαιτεί προσοχή κατά την εφαρμογή επικίνδυνων δραστηριοτήτων και οδήγησης αυτοκινήτων.
  • Το φάρμακο δεν συνιστάται να παίρνετε πριν πάτε για ύπνο.
  • Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, οι γιατροί συμβουλεύουν να αποφύγουν τη χρήση γκρέιπφρουτ και των παραγώγων της, καθώς τα συστατικά τους μπορούν να εμποδίσουν το μεταβολισμό.

Χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική:

  • Το εργαλείο με τη μορφή εναιωρήματος χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας άνω των τριών ετών.
  • Η μορφή δισκίου επιτρέπει τη θεραπεία παιδιών μετά από 6 λίτρα.
  • Η δοσολογία υπολογίζεται ξεχωριστά για κάθε παιδί. Κατά μέσο όρο, το φάρμακο συνταγογραφείται στα 30 mg 2p / ημέρα (από 6 έως 12 λίτρα). Αυτή η αναλογία αντιστοιχεί σε 1 σέσουλα ή 0,5 δισκία των 60,0 mg. Στην ηλικιακή ομάδα από 3 έως 7 λίτρα. η δοσολογία είναι 15,0 mg, η συχνότητα χορήγησης παραμένει αμετάβλητη.
  • Το φάρμακο συνταγογραφείται για τα μωρά λαμβάνοντας υπόψη το σωματικό βάρος σε ποσοστό 2,0 mg / kg.

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και της εγκυμοσύνης:

  • Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί στο φόντο της διακοπής του θηλασμού.
  • Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή εάν ολοκληρωθεί η εκτίμηση των οφελών και των κινδύνων για τη μητέρα και το παιδί.

Αναλόγων

Τα φάρμακα, που χαρακτηρίζονται από την ίδια αρχή δράσης, παρατίθενται παρακάτω.

Τα αντιισταμινικά αυτής της σειράς έχουν σχεδιαστεί για να εξαλείψουν τις τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις.

Διακεκριμένα χαρακτηριστικά:

  • Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή σπρέι για τοπική χρήση, οφθαλμικές σταγόνες.
  • Το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική αζελαστίνη.

Το κόστος του φαρμάκου ξεκινά από 320 ρούβλια.

Δισκίο αντιαλλεργικό φάρμακο.

Διακεκριμένα χαρακτηριστικά:

  • Το ενεργό στοιχείο είναι η κετιριζίνη.
  • Έχει αναπτυχθεί μια πρόσθετη στοματική μορφή δοσολογίας.
  • Το εργαλείο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας άνω των έξι μηνών.

Το κόστος του φαρμάκου ξεκινάει από 190 ρούβλια.

Histadine

Φαρμακολογικός παράγοντας από την ομάδα αναστολέων υποδοχέων ισταμίνης. Η δοσολογία υπολογίζεται ξεχωριστά.

Διακεκριμένα χαρακτηριστικά:

  • Το εργαλείο ανατίθεται σε παιδιά μετά την ηλικία των τριών ετών.

Το κόστος του φαρμάκου ξεκινάει από 102 ρούβλια.

Κριτικές

Αναστασία - 28 χρονών

Το "Terfenadine" βρίσκεται πάντα στο πακέτο πρώτων βοηθειών μας και βοηθάει όλα τα νοικοκυριά με οποιεσδήποτε εκδηλώσεις αλλεργίας. Δίνω το φάρμακο σε παιδιά το καλοκαίρι, όταν τσιμπήματα εντόμων είναι πολύ φαγούρα, για τον σύζυγό μου τον Ιούνιο από pollinosis. Το εργαλείο είναι καλά ανεκτό από τους ενήλικες και τα παιδιά.

Karina - 38 χρονών

Χωρίς αυτό το φάρμακο δεν μπορώ να φανταστώ τη ζωή μου. Το χρησιμοποιώ συνεχώς! Οι αλλεργίες στοιχειοθετούνται από την παιδική ηλικία και με φτάνουν συνεχώς, αλλά αυτό το φάρμακο βοηθάει να νιώθεις και πάλι σαν άνδρας.

Το "Terfenadine" είναι ένα αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς που εξαλείφει αποτελεσματικά τις αλλεργίες, αλλά έχει ένα ευρύ φάσμα παρενεργειών.

Τι είναι σημαντικό να γνωρίζετε για τις αλλεργίες:

Fexofenadine

Σχετικά με το άρθρο

Για παραπομπή: Fexofenadine // BC. 1999. №7. Σ. 11

Η φεξοφεναδίνη (ο ενεργός μεταβολίτης της τερφεναδίνης) είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων Η1-ισταμίνης, που δεν έχει ηρεμιστική δράση.

  • Σε πειράματα με ζώα, η φεξοφεναδίνη κατέστειλε αλλεργικές αντιδράσεις και δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QI (QIc) σε σκύλους και κουνέλια σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα που ήταν πολλές φορές υψηλότερες από τις θεραπευτικές.
  • Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, φεξοφεναδίνη καμία επίδραση επί του μέσου μήκους του διαστήματος QTc σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο σε δόση 480 mg / ημέρα για 2 εβδομάδες, και εθελοντές που έλαβαν φεξοφεναδίνη σε δόση 800 mg / ημέρα για 6 ημέρες, ή 240 mg / ημέρες για 12 μήνες
  • Σε διπλή-τυφλή κλινική μελέτη, η φεξοφεναδίνη, σε δόση 120 ή 180 mg 1 φορά την ημέρα, μείωσε στοματικά τα συμπτώματα της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας τόσο αποτελεσματικά όσο και η σετιριζίνη. Σε άλλες διπλά τυφλές κλινικές μελέτες, η φεξοφεναδίνη σε δόση 40-240 mg, 2 φορές την ημέρα, ήταν σημαντικά ανώτερη από την αποτελεσματικότητα του εικονικού φαρμάκου. Σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, η φεξοφεναδίνη σε δόση 180 ή 210 mg 1 φορά την ημέρα ήταν επίσης σημαντικά πιο αποτελεσματική από το εικονικό φάρμακο.
  • Σε κλινικές μελέτες, η ανεκτικότητα του φαρμάκου ήταν καλή. η φύση των ανεπιθύμητων αντιδράσεων δεν ήταν διαφορετική από εκείνη του εικονικού φαρμάκου. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η κεφαλαλγία, ο ερεθισμός του φάρυγγα, οι ιογενείς λοιμώξεις, η ναυτία, η δυσμηνόρροια, η υπνηλία, η δυσπεψία και η κόπωση.

Η φεξοφεναδίνη είναι ένας δραστικός μεταβολίτης του ανταγωνιστή Η 1 -υποδοχείς ισταμίνης τερφεναδίνη, η οποία δεν έχει κατασταλτική δραστικότητα και δεν επηρεάζει το μέγεθος του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.

* Σύμφωνα με πειραματικές μελέτες σε αρουραίους, η επισημασμένη φεξοφεναδίνη δεν διείσδυσε στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό
* Η φεξοφεναδίνη καταστέλλει βρογχόσπασμο που επάγεται από το αντιγόνο σε ευαισθητοποιημένα ινδικά χοιρίδια, καθώς και η απελευθέρωση ισταμίνης από περιτοναϊκά μαστοκύτταρα σε αρουραίους
* Ένα από τα χαρακτηριστικά σημεία της αλλεργικής φλεγμονής είναι η αυξημένη έκφραση των μορίων προσκόλλησης στα ενδοθηλιακά / επιθηλιακά κύτταρα, γεγονός που οδηγεί στη μετανάστευση των λευκοκυττάρων στο επίκεντρο της φλεγμονής. In vitro, η φεξοφεναδίνη μείωσε σημαντικά τη βασική έκφραση των μορίων προσκόλλησης ICAM-1 σε ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα και την αυθόρμητη απελευθέρωση ιντερλευκίνης-6 από ινοβλάστες.
Το τελευταίο αποτέλεσμα εξαρτιόταν από τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Fexofenadine σε μία συγκέντρωση από 10-4 έως 10-3 mol / l in vitro ανέστειλε σημαντικά ηωσινόφιλα ιντερλευκίνη-8, αποικιών κοκκιοκυττάρων-μακροφάγων παράγοντας διέγερσης που προκαλείται από απομόνωση και διαλυτό ICAM-1 από την ρινική επιθηλιακά κύτταρα που ελήφθησαν από ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα.
* Σε πειράματα σε ποντικούς, η χορήγηση από το στόμα της φεξοφεναδίνης σε δόση 5 mg πριν και κατά τη διάρκεια της δοκιμής εισπνοής με μεθαχολίνη εμπόδισε την ανάπτυξη υπεραντιδραστικότητας των αεραγωγών, αλλά δεν επηρέασε την ηωσινοφιλική φλεγμονή.
* Fexofenadine δεν προκαλούν επιμήκυνση του διαστήματος QTc σε σκύλους μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 10 mg / kg / ημέρα για 5 ημέρες και τα κουνέλια όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως σε δόση 10 mg / kg, αν και η συγκέντρωση στο πλάσμα του, αντίστοιχα 28 και 63 φορές υψηλότερα από τα επίπεδα του φαρμάκου σε ασθενείς που το έλαβαν σε θεραπευτικές δόσεις (60 mg 2 φορές την ημέρα).
* Το μέσο διάστημα QTs σε 714 ασθενείς που έλαβαν φεξοφεναδίνη σε κάψουλες 60-240 mg 2 φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες και 40 εθελοντές που έλαβαν το φάρμακο ως πόσιμο διάλυμα και δόσεις μέχρι 400 mg δύο φορές την ημέρα για 6 ημερών, δεν διέφερε σημαντικά από αυτή των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
* Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση της φεξοφεναδίνης στο διάστημα QTc σε 2 μακροχρόνιες μελέτες σε εθελοντές. Η φεξοφεναδίνη, η οποία χρησιμοποιήθηκε 60 mg 2 φορές την ημέρα για 6 μήνες ή 240 mg 1 φορά την ημέρα για 12 μήνες, δεν προκάλεσε σημαντικές αλλαγές στο διάστημα QTc σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Εικόνα 1).
* Y ευαισθητοποιημένα εθελοντές που ελέγχθηκαν έκθεση σε αλλεργιογόνα (γύρη artemisiifolia αμβροσία) σε ένα ειδικό θάλαμο, ο διάμεσος χρόνος έως την έναρξη της κλινικά σημαντική επίδραση μετά από μία μονή δόση της φεξοφεναδίνης σε 60 (n = 33) ή 120 mg (n = 33) ήταν 60 λεπτά, και μετά από λήψη εικονικού φαρμάκου (n = 33) - 100 λεπτά. Η φεξοφεναδίνη μείωσε το συνολικό δείκτη των συμπτωμάτων σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από το εικονικό φάρμακο (κατά 30 ή 28% έναντι 14%). Ο ρυθμός εμφάνισης της επίδρασης και της αποτελεσματικότητας κατά τη χρήση της φεξοφεναδίνης σε δύο δόσεις ήταν παρόμοιος.
* Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλή τυφλή μελέτη διασταύρωσης σε εθελοντές (n = 20) φεξοφεναδίνη σε δόσεις των 60 mg 2 φορές την ημέρα (δύο δόσεις) ή 120 mg (μία φορά) ανέστειλε φουσκάλες και υπεραιμία που προκαλείται από την ισταμίνη, σημαντικά ταχύτερα από λοραταδίνη (10 mg δόση ). Σε σύγκριση με λοραταδίνη, φεξοφεναδίνη 120 mg 1 φορά την ημέρα ανέστειλε αποτελεσματικά την ανάπτυξη των φουσκάλες στις περιοχές των 2 έως 6 ώρες και από 8 έως 10 ώρες. Κατά την υποδεικνυόμενη δόση της φεξοφεναδίνης στο εύρος από 2 έως 5 ώρες, πιο ενεργά κατέστειλε υπεραιμία από λοραταδίνη μια δόση των 10 mg. Η φεξοφεναδίνη και η λορατιδίνη ήταν σημαντικά ανώτερες από το εικονικό φάρμακο μετά από 2 ώρες (fexofenadine 120 mg) ή 3 ώρες (λοραταδίνη 10 mg και fexofenadine 60 mg 2 φορές την ημέρα) μετά τη χορήγηση και για το υπόλοιπο της 24ωρης περιόδου μελέτης.
* Σε 20 εθελοντές, μία εφάπαξ δόση φεξοφεναδίνης (60 mg) ανέστειλε τον σχηματισμό κυψελίδων με υποδόρια χορήγηση ισταμίνης πολύ πιο αποτελεσματικά από μία εφάπαξ δόση λοραταδίνης (10 mg) 5, 6 και 7 ωρών μετά την εφαρμογή. Η τερφεναδίνη 60 mg επίσης ξεπέρασε τη λοραταδίνη (αλλά όχι τη φεξοφεναδίνη) σε συγκεκριμένα χρονικά σημεία μετά τη χορήγηση. Και τα τρία φάρμακα ήταν σημαντικά πιο αποτελεσματικά από το εικονικό φάρμακο.
* Σε 9 ασθενείς με αλλεργία στην αμβροσία αμβροσίας, οι δερματικές δοκιμασίες (εμφάνιση κνίδωσης και υπεραιμία μετά τη χορήγηση γύρης αυτού του φυτού υποδόρια) επέστρεψαν στο αρχικό τους επίπεδο μέσα σε 2 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με φεξοφεναδίνη (60 mg 2 φορές την ημέρα).

* Σε 24 υγιείς άνδρες εθελοντές που έλαβαν φεξοφεναδίνη 60 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (C max ) στην κατάσταση ισορροπίας ανήλθε σε 286 μg / 1 και επιτεύχθηκε 1,3 ώρες μετά τη χορήγηση (π.χ. max). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος (AUC) στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 1521 μg / l / h.
* Σε εθελοντές που έλαβαν φεξοφεναδίνη σε δόσεις 20, 60, 120 ή 240 mg 2 φορές την ημέρα, η ισορροπία C max και η AUC αυξήθηκε σε αναλογία με τη δόση και το Τ max και η από του στόματος κάθαρση ισορροπίας παρέμεινε σχετικά σταθερή.
* Οι εθελοντές μελέτησαν την επίδραση του φύλου στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φεξοφεναδίνης. Στις γυναίκες (n = 20), η κάθαρση του φαρμάκου όταν χορηγήθηκε από το στόμα ήταν 33% χαμηλότερη από ό, τι στους άνδρες (n = 20). Ωστόσο, η νεφρική κάθαρση ήταν παρόμοια (3,49 και 3,42 l / h) και η ανεκτικότητα της fexofenadine σε δόσεις των 80 έως 800 mg / ημέρα ήταν εξίσου καλή.
* Σε ηλικιωμένους εθελοντές ηλικίας 65-80 ετών (n = 20) που έλαβαν φεξοφεναδίνη μία φορά από το στόμα σε δόση 80 mg, η κάθαρση ήταν χαμηλότερη και η C max και η AUC είναι υψηλότερη από αυτή των νεότερων (19-45 ετών, n = 110). Ωστόσο, οι τιμές AUC σε ηλικιωμένους ασθενείς ήταν εντός αποδεκτών ορίων.
* Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ποικίλης σοβαρότητας (από ήπια έως σοβαρή) max και ο χρόνος ημιζωής της φεξοφεναδίνης ήταν σημαντικά υψηλότερος (κατά 87 ΙΙΙ και 59 - 72% αντίστοιχα) σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές. Στις ΗΠΑ, συνιστάται στους ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας να λαμβάνεται η Fexofenadine σε χαμηλότερη αρχική δόση (60 mg / ημέρα). Η μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν επηρέασε σημαντικά τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Σε άνδρες εθελοντές (n = 6) που έλαβαν [14C] φεξοφεναδίνη σε δόση 60 mg, το 80% του φαρμάκου απεκκρίθηκε με κόπρανα και 12% με ούρα. Περισσότερο από το 85% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητα, υποδεικνύοντας την απουσία σημαντικού συστημικού μεταβολισμού.

* Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη 2 εβδομάδων σε 570 ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα, η φεξοφεναδίνη σε δόση 60 έως 240 mg 2 φορές την ημέρα ήταν σημαντικά ανώτερη από το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα προσδιορίστηκε σε όλους τους ασθενείς που συμπεριλήφθηκαν στη μελέτη (πρόθεση θεραπείας), με βάση την εκτίμηση από τον ασθενή της σοβαρότητας των συμπτωμάτων σε κλίμακα 5 σημείων.
* Σύμφωνα με μια πολυκεντρική διπλά τυφλή μελέτη διάρκειας 2 εβδομάδων σε 588 ασθενείς με επιβεβαιωμένη εποχική αλλεργική ρινίτιδα, η φεξοφεναδίνη σε δόση 49 έως 120 mg 2 φορές την ημέρα ήταν επίσης πιο αποτελεσματική από το εικονικό φάρμακο. Σε αυτή τη μελέτη, η αποτελεσματικότητα προσδιορίστηκε σε πληθυσμό πρόθεσης προς θεραπεία χρησιμοποιώντας την ίδια κλίμακα όπως στην προηγούμενη μελέτη.
Σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα (n = 821), η αποτελεσματικότητα της φεξοφεναδίνης σε δόση 120 ή 180 mg 1 φορά την ημέρα και σετιριζίνη σε δόση 10 mg 1 φορά την ημέρα δεν ήταν σημαντικά διαφορετική. Σε ασθενείς που έλαβαν ενεργό θεραπεία, ο συνολικός δείκτης συμπτωμάτων εντός 24 ωρών μειώθηκε σημαντικά περισσότερο από τους ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο (n = 0,0001). Η δυναμική της ρινικής συμφόρησης, η οποία δεν λήφθηκε υπόψη κατά τον προσδιορισμό του συνολικού δείκτη των συμπτωμάτων, ήταν επίσης πιο έντονη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με fexofenadine και cetirizine παρά με το εικονικό φάρμακο.
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση (n = 224), η θεραπεία με Fexofenadine σε δόσεις 180 και 240 mg (αλλά όχι 60 ή 120 mg) μία φορά την ημέρα για 14 ημέρες οδήγησε σε σημαντική μείωση του συνολικού δείκτη συμπτωμάτων η σοβαρότητα τους αξιολογήθηκε από τους ίδιους τους ασθενείς σύμφωνα με τις κλίμακες). Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η φεξοφεναδίνη σε όλες τις δόσεις μείωσε σημαντικά τον κνησμό και τον βαθμό της επίδρασης της αλλεργίας στον ύπνο και στην κανονική λειτουργία.
Το 1948 ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα, η θεραπεία με φεξοφεναδίνη σε δόση 60 mg 2 φορές την ημέρα οδήγησε σε μια πιο σημαντική βελτίωση της ποιότητας ζωής (αξιολογείται με τη χρήση ειδικού ερωτηματολογίου για ασθενείς με ρινοκολπίτιδα - ερωτηματολόγιο για την ποιότητα ζωής σε Rhino-επιπεφυκίτιδα) από το εικονικό φάρμακο. Σε ασθενείς που λάμβαναν φεξοφεναδίνη, η μειωμένη απόδοση και δραστηριότητα μειώθηκε σε μεγαλύτερο βαθμό από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

* Σε κλινικές μελέτες της fexofenadine σε δόσεις 20 έως 240 mg, 2 φορές την ημέρα (n = 2461), η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στις ομάδες της φεξοφεναδίνης και του εικονικού φαρμάκου ήταν παρόμοια. Στο σχ. 2 δείχνουν ανεπιθύμητα συμβάντα που εμφανίστηκαν με συχνότητα μεγαλύτερη του 1% όταν χρησιμοποιήθηκε φεξοφεναδίνη σε δόση 60 mg 2 φορές την ημέρα (n = 679) και εικονικό φάρμακο (n = 672). Παρόλο που η συχνότητα του πονοκεφάλου και του ερεθισμού του φάρυγγα δεν φαίνεται στο σχ. 2, υπερέβαιναν το 1% και ήταν πιο συχνές στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών δεν εξαρτάται από τη δόση. Λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών, 2,2% των ασθενών με φεξοφεναδίνη και 3,3% των ασθενών στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου αποκλείστηκαν από τις μελέτες.
* Σε ασθενείς που λάμβαναν φεξοφεναδίνη και εικονικό φάρμακο παρατηρήθηκαν αποκλίσεις από τις κανονικές εργαστηριακές τιμές με την ίδια συχνότητα και σοβαρότητα.
* Στην οξεία δοκιμή (μία φορά 10-800 mg) και με επαναλαμβανόμενη χορήγηση fexofenadine (20-690 mg 2 φορές την ημέρα για 28,5 ημέρες) σε άνδρες εθελοντές, δεν υπάρχει εξάρτηση από τη δόση οποιουδήποτε είδους ανεπιθύμητων ενεργειών ή εργαστηριακών διαταραχών αποκάλυψε; Δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές ούτε με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
* Η χρήση φεξοφεναδίνης σε δόση 60 mg 2 φορές την ημέρα για 6 μήνες ή 240 mg 1 φορά την ημέρα για 12 μήνες δεν οδήγησε σε σημαντική αύξηση του διαστήματος QTc σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
* Οι εθελοντές που λάμβαναν φεξοφεναδίνη σε δόση 120 mg 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με ερυθρομυκίνη 500 mg κάθε 8 ώρες ή κετοκοναζόλη 400 mg 1 φορά την ημέρα συνοδευόταν από αύξηση της ισορροπίας C max και AUC0 12 ώρες φεξοφεναδίνη. Ωστόσο, οι τιμές τους παρέμειναν κάτω από τους αντίστοιχους δείκτες στις μελέτες ανοχής, στις οποίες η φεξοφεναδίνη χρησιμοποιήθηκε σε υψηλότερες δόσεις (400 mg 2 φορές την ημέρα). Η φεξοφεναδίνη δεν επηρέασε τις συγκεντρώσεις της ερυθρομυκίνης και της κετοκοναζόλης στο πλάσμα. Επιπλέον, με την ταυτόχρονη χρήση του με αυτά τα φάρμακα, δεν παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης παρενεργειών ή αποκλίσεων στο διάστημα QTc σε σύγκριση με εκείνη της μονοθεραπείας με φεξοφεναδίνη. Η αλλαγή της δόσης της φεξοφεναδίνης όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη δεν απαιτείται.

Σε κλινικές μελέτες αποδείχθηκε η αποτελεσματικότητα του ανταγωνιστή Η 1 -υποδοχέα ισταμίνης της φεξοφεναδίνης στη θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.
Αυτές οι μελέτες είναι καταχωρημένες ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου. Πρέπει να σημειωθεί ότι η φεξοφεναδίνη δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QT, η οποία μερικές φορές παρατηρήθηκε με τη χρήση τερφεναδίλης (η φεξοφεναδίνη είναι ο ενεργός μεταβολίτης της τελευταίας).
Ε. Markham και EJ, Vagstaff
Actiz international Limited, Όκλαντ, Νέα Ζηλανδία
Από Drugs, 1998, Feb, 55 (2)

Η διέγερση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης στην καρδιακή ανεπάρκεια είναι περίπου.

Ενδιαφέροντα Άρθρα

Διατροφική Αλλεργία